logo

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, hvor kransetankerne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er den at bruge sammen med sygdomme i luftveje og perifere blodkar samt diabetes. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

Liste over

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksalt, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (breakwater);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (kordanum);
  • mål for prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Antianginal aktivitet af alle BAB er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt et myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, der virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

  • Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
  • under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter og om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

  • lungeødem og kardiogent shock;
  • svær hjertesvigt
  • bronchial astma
  • sykt sinus syndrom
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
  • puls mindre end 50 pr. minut;
  • dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen for lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, som er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

  • Fald i hjerteudgang, hyppighed og styrke af hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at myokardisk iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
  • Reduktion af puls. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
  • Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabog og karotid (somnoe) sinus.
  • Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

  • Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
  • Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
  • Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

  • cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløse sig i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

  1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

  1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjertefrekvensen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
  3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Cardioselektive beta-blokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektive ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronchial astma og andre sygdomme i bronchopulmonært system ledsaget af bronchospasme, diabetes, intermitterende claudikation.

Indikationer for udnævnelse:

  • væsentlig arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
  • hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitral ventil prolapse;
  • risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
  • arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
  • Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut hjerteinsufficiens
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronchial astma
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • fald i hjertefrekvensen;
  • bremse atrioventrikulær ledningsevne
  • signifikant reduktion i blodtrykket
  • reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
  • tilbagetrækning syndrom;
  • krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
  • muskel svaghed, motion intolerance;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
  • Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
  • føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, aterosklerose i perifere arterier, kongestiv hjertesvigt, alvorlig dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Hvad angår de sidste to patologiske processer, er der i dag en betydelig mængde videnskabelig dokumentation for, at Nebilet ikke kun påvirker lipid og kulhydratmetabolisme negativt, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglyceridniveauer, blodglukose og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

  • Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
  • Personer med kronisk hjertesygdom, som gennemgår en bypassoperation i koronararterien, annullerer ikke beta-adrenoreceptorblokkere før operationen 2 timer før operationen ordineres en halv dagsdosis, under operationen betales ikke adrenerge blokkere, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.

Liste over lægemidler beta-blokkere og deres anvendelse

Hypertension kræver obligatorisk behandling med medicin. Konstant udvikle nye lægemidler til at bringe trykket tilbage til normal og forhindre farlige konsekvenser, såsom slagtilfælde og hjerteanfald. Lad os se nærmere på, hvad alpha og beta-blokkere er - en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer til brug.

Handlingsmekanisme

Adrenolytika er stoffer, der kombineres af en enkelt farmakologisk virkning - evnen til at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarrene. De slukker receptorer, som normalt svarer til norepinephrin og adrenalin. Virkningerne af adrenolytika er modsatte med norepinephrin og adrenalin og er karakteriseret ved et fald i tryk, dilation af blodkar og en indsnævring af bronkiernes lumen, et fald i blodglukose. Narkotika påvirker receptorer lokaliseret i hjerte og blodkar vægge.

Forberedelser af alfa-blokkere har en udvidende effekt på organernes kar, især på huden, slimhinderne, nyrerne og tarmene. På grund af dette forekommer der en antihypertensiv effekt, reduktion af perifer vaskulær resistens, forbedring af blodgennemstrømning og blodtilførsel af perifere væv.

Overvej hvilke betablokkere der er. Dette er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenoreceptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) på dem. De betragtes som essentielle lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forøget tryk. De er blevet brugt til dette formål siden 60'erne af det 20. århundrede.

Virkningsmekanismen udtrykkes i evnen til at blokere beta-adrenoreceptorer i hjertet og andre væv. I dette tilfælde forekommer følgende virkninger:

  • Fald i hjertefrekvens og hjerteudgang. På grund af dette bliver behovet for myokardium i oxygen mindre, antallet af collateraler øges, og den myokardiale blodstrøm omfordeler. Betablokkere giver myokardiebeskyttelse, hvilket reducerer risikoen for hjerteanfald og komplikationer efter det;
  • Reduceret perifer vaskulær resistens på grund af et fald i reninproduktionen;
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinefrin fra nervefibre;
  • Øget produktion af vasodilatorer, såsom prostaglandin e2, nitrogenoxid og prostacyclin;
  • Sænkning af blodtryk
  • Reduktion af natriumionabsorption i nyrenområdet og følsomhed af carotid sinus og baroreceptorer af aortabuen.

Betablokkere besidder ikke kun hypotensiv virkning, men også en række andre egenskaber:

  • Antiarrhythmisk aktivitet på grund af inhibering af catecholamin-virkninger, et fald i impulsernes hastighed i området af det atrioventrikulære septum og en bremsning af sinusrytmen;
  • Antianginal aktivitet. Beta-1-adrenerge receptorer af karrene og myokardiet er blokeret. På grund af dette falder hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtryk, diastols varighed øges, koronarblodstrømmen bliver bedre. Generelt sænker hjertebehovet for ilt, tolerance for fysiske stressforøgelser, nedsættelse af iskæmi, frekvensen af ​​anginaangreb hos patienter med post-infarkt angina og anstrengelse af angina angina
  • Antiplatelet evne. Blodpladeaggregering sænkes, prostacyclin syntese stimuleres, blodviskositet falder;
  • Antioxidant aktivitet. Inhibering af frie fedtsyrer, der er forårsaget af catecholaminer, forekommer. Sænker behovet for ilt til yderligere metabolisme;
  • Venøs blodgennemstrømning til hjertet, mængden af ​​cirkulerende plasma falder;
  • Insulinsekretion falder på grund af inhibering af glycogenolyse;
  • En beroligende virkning opstår, øger livmoderens kontraktilitet under graviditeten.

Indikationer for optagelse

Alfa-1-blokkere er ordineret til følgende patologier:

  • hypertension (for at reducere blodtrykket)
  • CHF (kombineret behandling);
  • prostatisk hyperplasi godartet karakter.

Alpha-1,2-blokkere anvendes under følgende betingelser:

  • patologi af cerebral kredsløb;
  • migræne;
  • demens på grund af den vaskulære komponent;
  • patologi af perifer cirkulation;
  • urinproblemer på grund af neurogen blære;
  • diabetisk angiopati;
  • dystrofiske sygdomme i hornhinden;
  • svimmelhed og patologi af funktionen af ​​det vestibulære apparat, der er forbundet med den vaskulære faktor;
  • optisk nerve-neuropati associeret med iskæmi;
  • prostatisk hypertrofi.

Vigtigt: Alpha-2-adrenerge blokkere ordineres kun under behandling af impotens hos hanen.

Ikke-selektive beta-1,2-blokkere anvendes til behandling af følgende patologier:

  • arteriel hypertension;
  • stigning i intraokulært tryk
  • migræne (profylaktiske formål);
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • hjerteanfald;
  • sinus takykardi;
  • rysten;
  • bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
  • anstrengende angina
  • mitral ventil prolapse.

Selektive beta-1-blokkere kaldes også cardioselektive på grund af deres virkninger på hjertet og mindre på blodtryk og blodkar. De er skrevet ud i følgende stater:

  • iskæmisk hjertesygdom;
  • akathisia på grund af at tage neuroleptika
  • arytmi af forskellige typer
  • mitral ventil prolapse;
  • migræne (profylaktiske formål);
  • neurocirkulær dystoni (hypertonisk udseende);
  • hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • arteriel hypertension (lav eller moderat)
  • tremor, feokromocytom, thyrotoxicose (sammensætning af kompleks behandling);
  • myokardieinfarkt (efter hjerteanfald og for at forhindre et sekund);
  • hypertrofisk kardiomyopati.

Alpha-beta-blokkere udledes i følgende tilfælde:

  • arytmi;
  • stabil angina;
  • CHF (kombineret behandling);
  • højt blodtryk
  • glaukom (øjendråber);
  • hypertensive krise.

Narkotikaklassificering

Der findes fire typer adrenoreceptorer i karvæggen (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Lægemidler fra gruppen af ​​adrenerge blokkere kan blokere forskellige typer receptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer). Forberedelser er opdelt i grupper afhængigt af afbrydelsen af ​​bestemte typer af disse receptorer:

  • alpha-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
  • alpha-2 blokkere (yohimbin);
  • alpha-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, phentolamin, nicergolin, dihydroergocristin, profoxan, alfa-dihydroergocriptin).

Betablokkere er opdelt i følgende grupper:

  • non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreceptorer på samme tid):

Bemærk: I klassifikationen er nævnt navnene på aktive stoffer, der er en del af stofferne i en bestemt gruppe af blokkere.

Betablokkere kommer også med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifikation betragtes som supplerende, da den bruges af eksperter til at vælge det nødvendige lægemiddel.

Listen over stoffer

Fælles navne for alpha-1-blokkere:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • ConCor;
  • Teiresias;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger ved at tage adrenerge blokeringsmidler:

  • mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, forstoppelse, galde dyskinesi, iskæmisk colitis, flatulens;
  • endokrine system: hypo- eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, hæmning af glycogenolyse;
  • urinsystem: reduktion af glomerulær filtrering og renal blodgennemstrømning, styrke og seksuel lyst;
  • tilbagetrækningssyndrom: hyppige angreb angina pectoris, øget hjertefrekvens;
  • kardiovaskulær system: nedsat blodgennemstrømning i arme og ben, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotension, atrioventrikulær blokade;
  • åndedrætssystem: bronchospasme;
  • centralnervesystem: træthed, svaghed, søvnproblemer, depression, hukommelsesproblemer, hallucinationer, paræstesi, følelsesmæssig mobilitet, svimmelhed, hovedpine.

Bivirkninger ved at tage alpha-1-blokkere:

  • hævelse;
  • et stærkt fald i trykket
  • arytmi og takykardi
  • åndenød;
  • løbende næse
  • tør mund
  • smerter i brystet;
  • nedsat libido;
  • smerte med erektion
  • urininkontinens.

Bivirkninger ved brug af alpha-2-receptorblokkere:

  • trykforøgelse
  • angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
  • rysten;
  • fald i hyppigheden af ​​vandladning og væskevolumen.

Bivirkninger fra alpha-1 og -2-blokkere:

  • nedsat appetit
  • søvnproblemer;
  • overdreven svedtendens
  • kolde hænder og fødder;
  • feber;
  • stigning i surhed i maven.

Almindelige bivirkninger af beta-blokkere:

  • generel svaghed
  • forsinkede reaktioner;
  • deprimeret tilstand
  • døsighed;
  • følelsesløshed og koldhed i lemmerne;
  • nedsat syn og dårlig smag opfattelse (midlertidigt);
  • dyspepsi;
  • bradykardi;
  • conjunctivitis.

Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:

  • Synspatologi (sløret, følelse af, at en fremmedlegeme er faldet i øjet, tårefuldhed, dualitet, brænding);
  • hjerte iskæmi;
  • colitis;
  • hoste med mulige kvælningsangreb
  • skarpt trykfald
  • impotens;
  • besvimelse;
  • løbende næse
  • stigning i urinsyre, kalium og triglycerider.

Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:

  • fald i blodplader og leukocytter;
  • bloddannelse i urinen;
  • stigning i kolesterol, sukker og bilirubin;
  • Patologiens ledningsimpulser i hjertet, kommer til tider i blokaden;
  • nedsat perifer cirkulation.

Interaktion med andre lægemidler

Gunstig kompatibilitet med alfa-blokkere i følgende stoffer:

  1. Diuretika. Der er en aktivering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen bevares ikke. Den hypotensive effekt er forbedret, den negative effekt af diuretika på lipidniveauet er reduceret.
  2. Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alpha-beta-blokkere proxodolol, labetalol osv.). Den hypotensive virkning intensiveres sammen med et fald i hjerte minuts volumen af ​​hjertet og generel perifer vaskulær resistens.

Gunstig kombination af beta-blokkere med andre lægemidler:

  1. Succesfuld kombination med nitrater, især hvis patienten ikke kun lider af hypertension, men også fra iskæmisk hjertesygdom. Der er en stigning i den hypotensive effekt, bradykardi er udlignet af takykardi forårsaget af nitrater.
  2. Kombination med diuretika. Effekten af ​​diuretikum øges og forlænges på grund af inhibering af reninfrigivelse fra nyrerne af beta-blokkere.
  3. ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis der er resistente over for virkningerne af arytmier, kan du omhyggeligt kombinere modtagelsen med quinidin og novokainamidom.
  4. Calciumkanalblokkere af dihydropyridinerne (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsigtighed og i små doser.
  1. Calciumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken af ​​hjertekontraktioner reduceres, atrioventrikulær ledningsevne bliver værre, hypotension, bradykardi, akut venstre ventrikulær svigt og stigning i atrioventrikulær blokade.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine og lægemidler med det i sammensætningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Der er en kraftig svækkelse af de sympatiske virkninger på myokardiet, og komplikationer forbundet hermed kan forekomme.
  3. Hjerteglykosider, direkte M-cholinomimetika, anticholinesterase lægemidler og tricykliske antidepressiva. Sandsynligheden for blokade, bradyarytmi og hjertestop øges.
  4. Antidepressiva-MAO-hæmmere. Der er mulighed for hypertensive kriser.
  5. Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Der er en svækkelse af disse lægemidler, når de bruges sammen med beta-blokkere.
  6. Insulin og medicin, der reducerer sukker. Der er en stigning i den hypoklycæmiske effekt.
  7. Salicylater og butadion. Der er en svækkelse af antiinflammatoriske virkninger;
  8. Indirekte antikoagulantia. Der er en svækkelse af den antitrombotiske virkning.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at modtage alpha-1-blokkere:

  • graviditet;
  • laktation;
  • stenose af mitrale eller aorta ventiler;
  • svær patologi i leveren
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • hjertefejl på grund af nedsat ventrikulær påfyldningstryk;
  • alvorlig nyresvigt
  • ortostatisk hypotension
  • hjertesvigt på grund af hjerte tamponade eller constrictive perikarditis.

Kontraindikationer for at modtage alfa-1,2-blokkere:

  • hypotension;
  • akut blødning
  • laktation;
  • graviditet;
  • myokardieinfarkt, der opstod mindre end tre måneder siden;
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • organisk hjertesygdom
  • aterosklerose af perifere fartøjer i svær form.
  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • alvorlig patologi af nyrer eller lever
  • springer blodtryk
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer mod modtagelse af ikke-selektive og selektive beta-blokkere:

  • overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
  • kardiogent shock;
  • sinoatrial blokade;
  • svaghed i sinusknudepunktet;
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
  • akut hjerteinsufficiens
  • atrioventrikulær blok anden eller tredje grad
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
  • CHF i dekompensation;

Kontraindikationer for at modtage ikke-selektive beta-blokkere:

  • bronchial astma
  • cirkulatoriske vaskulære sygdomme;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • laktation;
  • graviditet;
  • patologi af perifer cirkulation.

Overvejede lægemidler hypertensive patienter bør anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, som lægen foreskriver. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en lægeinstitution.

Fuld gennemgang af alle typer adrenerge blokkere: selektiv, ikke-selektiv, alpha, beta

Forfatteren af ​​artiklen: Alexandra Burguta, obstetriksk-gynækolog, højere lægeuddannelse med en grad i generel medicin.

Fra denne artikel lærer du, hvad adrenoblokere er, i hvilke grupper de er opdelt. Mekanismen for deres handling, indikationer, liste over narkotika-blokkere.

Adrenolytika (adrenerge blokeringsmidler) - en gruppe af lægemidler, som blokerer nervepulser, der reagerer på norepinephrin og adrenalin. Deres medicinske virkning er modsat effekten af ​​adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne lægemiddelgruppe taler for sig selv - de stoffer der er indeholdt i det "afbryder" virkningen af ​​adrenoreceptorer placeret i hjertet og væggene i blodkarrene.

Sådanne lægemidler anvendes i vid udstrækning i kardiologi og terapeutisk praksis til behandling af vaskulære og hjertesygdomme. Kardiologer ordinerer ofte dem til ældre mennesker, der har fået diagnosticeret med arteriel hypertension, hjertearytmi og andre kardiovaskulære patologier.

Adrenerge blokeringsklassifikation

I væggene i blodkar er der 4 typer receptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptorer. De mest almindelige er alfa- og beta-blokkere, som "slukker" de tilsvarende adrenalinreceptorer. Der er også alfa-beta-blokkere, som samtidig blokerer alle receptorer.

Middelene i hver gruppe kan være selektive, idet de selektivt afbryder kun en type receptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokering af begge typer: beta-1 og -2 eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere kun påvirke beta-1.

Den generelle virkningsmekanisme for adrenerge blokkere

Når norepinephrin eller adrenalin frigives i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer øjeblikkeligt ved at kontakte det. Som følge af denne proces forekommer følgende virkninger i kroppen:

  • fartøjer er indsnævret;
  • pulsen fremskynder
  • blodtryk stiger
  • blodglukoseniveauet stiger;
  • bronchi udvide.

Hvis der er visse sygdomme, for eksempel arytmi eller hypertension, er sådanne virkninger uønskede for en person, fordi de kan fremkalde en hypertensive krise eller et tilbagefald af sygdommen. Adrenerge blokeringsmidler "slukker" disse receptorer, derfor virker på nøjagtigt den modsatte måde:

  • dilatere blodkar
  • lavere puls;
  • forhindre højt blodsukker
  • smalt bronkial lumen;
  • lavere blodtryk.

Disse er almindelige handlinger, der er karakteristiske for alle typer agenser fra den adrenolytiske gruppe. Men stoffer er opdelt i undergrupper afhængigt af virkningen på visse receptorer. Deres handlinger er lidt anderledes.

Almindelige bivirkninger

Fælles for alle adrenerge blokeringsmidler (alpha, beta) er:

  1. Hovedpine.
  2. Træthed.
  3. Døsighed.
  4. Svimmelhed.
  5. Øget nervøsitet.
  6. Mulig kortfattet synkope.
  7. Forstyrrelser i den normale aktivitet i maven og fordøjelsen.
  8. Allergiske reaktioner.

Da stoffer fra forskellige undergrupper har lidt forskellige helbredende virkninger, er de uønskede virkninger af at tage dem også forskellige.

Generelle kontraindikationer for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:

  • bradykardi;
  • svagt sinus syndrom;
  • akut hjerteinsufficiens
  • atrioventrikulær og sinoatrial blok;
  • hypotension;
  • dekompenseret hjertesvigt
  • allergisk over for medicinske komponenter.

Ikke-selektive blokeringsmidler bør ikke tages i tilfælde af bronchial astma og udslette vaskulær sygdom, selektiv - i tilfælde af perifer blodcirkulationspatologi.

Klik på billedet for at forstørre

Sådanne lægemidler bør ordinere en kardiolog eller terapeut. Uafhængig ukontrolleret modtagelse kan føre til alvorlige konsekvenser op til et dødeligt udfald på grund af hjertestop, kardiogen eller anafylaktisk shock.

Alpha blokkere

effekt

Alpha-1-receptor adrenerge blokkere dilaterer blodkar i kroppen: perifer - markant rødme af hud og slimhinder; indre organer - især tarmene med nyrerne. Dette øger perifer blodgennemstrømning, forbedrer vævsmikrocirkulationen. Motstanden af ​​karrene langs periferien falder, og trykket falder, og uden refleks øges hjertefrekvensen.

Ved at reducere venøs blods tilbagevenden til atria og udvidelsen af ​​"periferien" reduceres belastningen på hjertet betydeligt. På grund af lindring af hans arbejde reduceres graden af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, karakteristisk for hypertensive patienter og ældre med hjerteproblemer.

  • Påvirker fedtstofskiftet. Alpha-AB reducerer triglycerider, "dårligt" kolesterol og øger højdensitets lipoproteinniveauer. Denne ekstra effekt er god for mennesker, der lider af hypertension, belastet med atherosklerose.
  • Påvirker udvekslingen af ​​kulhydrater. Når du tager medicin øger følsomheden af ​​celler med insulin. På grund af dette absorberes glucose hurtigere og mere effektivt, hvilket betyder, at niveauet ikke stiger i blodet. Denne handling er vigtig for diabetikere, hvor alfa-blokkere reducerer sukkerniveauet i blodbanen.
  • Reducer sværhedsgraden af ​​tegn på inflammation i organerne i det genitourinære system. Disse værktøjer anvendes med succes til prostata hyperplasi for at eliminere nogle af de karakteristiske symptomer: delvis tømning af blæren, brændende i urinrøret, hyppig og nattlig vandladning.

Alpha-2-blokkere af adrenalinreceptorer har den modsatte virkning: smalle kar, øger blodtrykket. Derfor er i kardiologi praksis ikke brugt. Men de behandler heldigvis impotens hos mænd.

Listen over stoffer

Tabellen indeholder en liste over internationale generiske navne på lægemidler fra gruppen af ​​alpha-receptorblokkere.

Yderligere Artikler Om Blodprop