Fuld gennemgang af alle typer adrenerge blokkere: selektiv, ikke-selektiv, alpha, beta
Forfatteren af artiklen: Alexandra Burguta, obstetriksk-gynækolog, højere lægeuddannelse med en grad i generel medicin.
Fra denne artikel lærer du, hvad adrenoblokere er, i hvilke grupper de er opdelt. Mekanismen for deres handling, indikationer, liste over narkotika-blokkere.
Adrenolytika (adrenerge blokeringsmidler) - en gruppe af lægemidler, som blokerer nervepulser, der reagerer på norepinephrin og adrenalin. Deres medicinske virkning er modsat effekten af adrenalin og noradrenalin på kroppen. Navnet på denne lægemiddelgruppe taler for sig selv - de stoffer der er indeholdt i det "afbryder" virkningen af adrenoreceptorer placeret i hjertet og væggene i blodkarrene.
Sådanne lægemidler anvendes i vid udstrækning i kardiologi og terapeutisk praksis til behandling af vaskulære og hjertesygdomme. Kardiologer ordinerer ofte dem til ældre mennesker, der har fået diagnosticeret med arteriel hypertension, hjertearytmi og andre kardiovaskulære patologier.
Adrenerge blokeringsklassifikation
I væggene i blodkar er der 4 typer receptorer: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerge receptorer. De mest almindelige er alfa- og beta-blokkere, som "slukker" de tilsvarende adrenalinreceptorer. Der er også alfa-beta-blokkere, som samtidig blokerer alle receptorer.
Middelene i hver gruppe kan være selektive, idet de selektivt afbryder kun en type receptor, for eksempel alfa-1. Og ikke-selektiv med samtidig blokering af begge typer: beta-1 og -2 eller alfa-1 og alfa-2. For eksempel kan selektive beta-blokkere kun påvirke beta-1.
Den generelle virkningsmekanisme for adrenerge blokkere
Når norepinephrin eller adrenalin frigives i blodbanen, reagerer adrenoreceptorer øjeblikkeligt ved at kontakte det. Som følge af denne proces forekommer følgende virkninger i kroppen:
- fartøjer er indsnævret;
- pulsen fremskynder
- blodtryk stiger
- blodglukoseniveauet stiger;
- bronchi udvide.
Hvis der er visse sygdomme, for eksempel arytmi eller hypertension, er sådanne virkninger uønskede for en person, fordi de kan fremkalde en hypertensive krise eller et tilbagefald af sygdommen. Adrenerge blokeringsmidler "slukker" disse receptorer, derfor virker på nøjagtigt den modsatte måde:
- dilatere blodkar
- lavere puls;
- forhindre højt blodsukker
- smalt bronkial lumen;
- lavere blodtryk.
Disse er almindelige handlinger, der er karakteristiske for alle typer agenser fra den adrenolytiske gruppe. Men stoffer er opdelt i undergrupper afhængigt af virkningen på visse receptorer. Deres handlinger er lidt anderledes.
Almindelige bivirkninger
Fælles for alle adrenerge blokeringsmidler (alpha, beta) er:
- Hovedpine.
- Træthed.
- Døsighed.
- Svimmelhed.
- Øget nervøsitet.
- Mulig kortfattet synkope.
- Forstyrrelser i den normale aktivitet i maven og fordøjelsen.
- Allergiske reaktioner.
Da stoffer fra forskellige undergrupper har lidt forskellige helbredende virkninger, er de uønskede virkninger af at tage dem også forskellige.
Generelle kontraindikationer for selektive og ikke-selektive beta-blokkere:
- bradykardi;
- svagt sinus syndrom;
- akut hjerteinsufficiens
- atrioventrikulær og sinoatrial blok;
- hypotension;
- dekompenseret hjertesvigt
- allergisk over for medicinske komponenter.
Ikke-selektive blokeringsmidler bør ikke tages i tilfælde af bronchial astma og udslette vaskulær sygdom, selektiv - i tilfælde af perifer blodcirkulationspatologi.
Klik på billedet for at forstørre
Sådanne lægemidler bør ordinere en kardiolog eller terapeut. Uafhængig ukontrolleret modtagelse kan føre til alvorlige konsekvenser op til et dødeligt udfald på grund af hjertestop, kardiogen eller anafylaktisk shock.
Alpha blokkere
effekt
Alpha-1-receptor adrenerge blokkere dilaterer blodkar i kroppen: perifer - markant rødme af hud og slimhinder; indre organer - især tarmene med nyrerne. Dette øger perifer blodgennemstrømning, forbedrer vævsmikrocirkulationen. Motstanden af karrene langs periferien falder, og trykket falder, og uden refleks øges hjertefrekvensen.
Ved at reducere venøs blods tilbagevenden til atria og udvidelsen af "periferien" reduceres belastningen på hjertet betydeligt. På grund af lindring af hans arbejde reduceres graden af venstre ventrikulær hypertrofi, karakteristisk for hypertensive patienter og ældre med hjerteproblemer.
- Påvirker fedtstofskiftet. Alpha-AB reducerer triglycerider, "dårligt" kolesterol og øger højdensitets lipoproteinniveauer. Denne ekstra effekt er god for mennesker, der lider af hypertension, belastet med atherosklerose.
- Påvirker udvekslingen af kulhydrater. Når du tager medicin øger følsomheden af celler med insulin. På grund af dette absorberes glucose hurtigere og mere effektivt, hvilket betyder, at niveauet ikke stiger i blodet. Denne handling er vigtig for diabetikere, hvor alfa-blokkere reducerer sukkerniveauet i blodbanen.
- Reducer sværhedsgraden af tegn på inflammation i organerne i det genitourinære system. Disse værktøjer anvendes med succes til prostata hyperplasi for at eliminere nogle af de karakteristiske symptomer: delvis tømning af blæren, brændende i urinrøret, hyppig og nattlig vandladning.
Alpha-2-blokkere af adrenalinreceptorer har den modsatte virkning: smalle kar, øger blodtrykket. Derfor er i kardiologi praksis ikke brugt. Men de behandler heldigvis impotens hos mænd.
Listen over stoffer
Tabellen indeholder en liste over internationale generiske navne på lægemidler fra gruppen af alpha-receptorblokkere.
Farmakologisk gruppe - Alfa-blokkere
Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for
beskrivelse
Narkotika, som har evne til at skærm postsynaptiske alfa-adrenerge receptorer fra kontakt med en mediator (norepinephrin) eller adrenomimetika, der cirkulerer i blodet (endogen adrenalin, stoffer) er opdelt i selektiv alfa1-adrenerge blokkere (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, etc.) og ikke-selektiv blokering og alfa1-, og alfa2-adrenoreceptorer (phentolamin, tropodiphen, ergotalkaloider og deres derivater, nicergolin, proproxan, butyroxan osv.). Forberedelser af denne gruppe forhindrer passage af vasokonstriktive impulser gennem adrenerge synapser og på grund af dette forårsager udvidelsen af arterioler og precapillarier. En anden effekt medieret af blokade alfa1-adrenoreceptorer, er forbedring af urodynamik med godartet prostatahyperplasi (se Middel der påvirker metabolisme i prostata og urodynamiske korrektorer).
præparater
- Førstehjælpskasse
- Online butik
- Om virksomhed
- Kontakt os
- Forlagets kontakter:
- +7 (495) 258-97-03
- +7 (495) 258-97-06
- E-mail: [email protected]
- Adresse: Rusland, 123007, Moskva, st. 5th Mainline, 12.
Selskabets officielle hjemmeside radar ®. Den vigtigste encyklopædi af narkotika og apotek varer rækkevidde af det russiske internet. Lægemiddelbogen Rlsnet.ru giver brugerne adgang til vejledning, priser og beskrivelser af lægemidler, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre varer. Farmakologisk referencebog indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer for anvendelse, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, anvendelsesmåde for lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelbogen indeholder priserne på lægemidler og varer fra det farmaceutiske marked i Moskva og andre byer i Rusland.
Overførslen, kopiering, distribution af information er forbudt uden tilladelse fra LLC RLS-Patent.
Når der henvises til informationsmaterialer, der er offentliggjort på webstedet www.rlsnet.ru, henvises der til informationskilden.
Mange mere interessante
© REGISTRERING AF LÆGEMIDLER I RUSLAND ® Radar ®, 2000-2019.
Alle rettigheder forbeholdes.
Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt.
Information er beregnet til læger.
Liste over lægemidler beta-blokkere og deres anvendelse
Hypertension kræver obligatorisk behandling med medicin. Konstant udvikle nye lægemidler til at bringe trykket tilbage til normal og forhindre farlige konsekvenser, såsom slagtilfælde og hjerteanfald. Lad os se nærmere på, hvad alpha og beta-blokkere er - en liste over stoffer, indikationer og kontraindikationer til brug.
Handlingsmekanisme
Adrenolytika er stoffer, der kombineres af en enkelt farmakologisk virkning - evnen til at neutralisere adrenalinreceptorerne i hjertet og blodkarrene. De slukker receptorer, som normalt svarer til norepinephrin og adrenalin. Virkningerne af adrenolytika er modsatte med norepinephrin og adrenalin og er karakteriseret ved et fald i tryk, dilation af blodkar og en indsnævring af bronkiernes lumen, et fald i blodglukose. Narkotika påvirker receptorer lokaliseret i hjerte og blodkar vægge.
Forberedelser af alfa-blokkere har en udvidende effekt på organernes kar, især på huden, slimhinderne, nyrerne og tarmene. På grund af dette forekommer der en antihypertensiv effekt, reduktion af perifer vaskulær resistens, forbedring af blodgennemstrømning og blodtilførsel af perifere væv.
Overvej hvilke betablokkere der er. Dette er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenoreceptorer og blokerer virkningen af catecholaminer (norepinephrin og adrenalin) på dem. De betragtes som essentielle lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forøget tryk. De er blevet brugt til dette formål siden 60'erne af det 20. århundrede.
Virkningsmekanismen udtrykkes i evnen til at blokere beta-adrenoreceptorer i hjertet og andre væv. I dette tilfælde forekommer følgende virkninger:
- Fald i hjertefrekvens og hjerteudgang. På grund af dette bliver behovet for myokardium i oxygen mindre, antallet af collateraler øges, og den myokardiale blodstrøm omfordeler. Betablokkere giver myokardiebeskyttelse, hvilket reducerer risikoen for hjerteanfald og komplikationer efter det;
- Reduceret perifer vaskulær resistens på grund af et fald i reninproduktionen;
- Reduktion af frigivelsen af norepinefrin fra nervefibre;
- Øget produktion af vasodilatorer, såsom prostaglandin e2, nitrogenoxid og prostacyclin;
- Sænkning af blodtryk
- Reduktion af natriumionabsorption i nyrenområdet og følsomhed af carotid sinus og baroreceptorer af aortabuen.
Betablokkere besidder ikke kun hypotensiv virkning, men også en række andre egenskaber:
- Antiarrhythmisk aktivitet på grund af inhibering af catecholamin-virkninger, et fald i impulsernes hastighed i området af det atrioventrikulære septum og en bremsning af sinusrytmen;
- Antianginal aktivitet. Beta-1-adrenerge receptorer af karrene og myokardiet er blokeret. På grund af dette falder hjertefrekvensen, myokardets kontraktilitet, blodtryk, diastols varighed øges, koronarblodstrømmen bliver bedre. Generelt sænker hjertebehovet for ilt, tolerance for fysiske stressforøgelser, nedsættelse af iskæmi, frekvensen af anginaangreb hos patienter med post-infarkt angina og anstrengelse af angina angina
- Antiplatelet evne. Blodpladeaggregering sænkes, prostacyclin syntese stimuleres, blodviskositet falder;
- Antioxidant aktivitet. Inhibering af frie fedtsyrer, der er forårsaget af catecholaminer, forekommer. Sænker behovet for ilt til yderligere metabolisme;
- Venøs blodgennemstrømning til hjertet, mængden af cirkulerende plasma falder;
- Insulinsekretion falder på grund af inhibering af glycogenolyse;
- En beroligende virkning opstår, øger livmoderens kontraktilitet under graviditeten.
Indikationer for optagelse
Alfa-1-blokkere er ordineret til følgende patologier:
- hypertension (for at reducere blodtrykket)
- CHF (kombineret behandling);
- prostatisk hyperplasi godartet karakter.
Alpha-1,2-blokkere anvendes under følgende betingelser:
- patologi af cerebral kredsløb;
- migræne;
- demens på grund af den vaskulære komponent;
- patologi af perifer cirkulation;
- urinproblemer på grund af neurogen blære;
- diabetisk angiopati;
- dystrofiske sygdomme i hornhinden;
- svimmelhed og patologi af funktionen af det vestibulære apparat, der er forbundet med den vaskulære faktor;
- optisk nerve-neuropati associeret med iskæmi;
- prostatisk hypertrofi.
Vigtigt: Alpha-2-adrenerge blokkere ordineres kun under behandling af impotens hos hanen.
Ikke-selektive beta-1,2-blokkere anvendes til behandling af følgende patologier:
- arteriel hypertension;
- stigning i intraokulært tryk
- migræne (profylaktiske formål);
- hypertrofisk kardiomyopati;
- hjerteanfald;
- sinus takykardi;
- rysten;
- bigeminia, supraventricular og ventricular arytmier, trigeminia (profylaktiske formål);
- anstrengende angina
- mitral ventil prolapse.
Selektive beta-1-blokkere kaldes også cardioselektive på grund af deres virkninger på hjertet og mindre på blodtryk og blodkar. De er skrevet ud i følgende stater:
- iskæmisk hjertesygdom;
- akathisia på grund af at tage neuroleptika
- arytmi af forskellige typer
- mitral ventil prolapse;
- migræne (profylaktiske formål);
- neurocirkulær dystoni (hypertonisk udseende);
- hyperkinetisk hjertesyndrom;
- arteriel hypertension (lav eller moderat)
- tremor, feokromocytom, thyrotoxicose (sammensætning af kompleks behandling);
- myokardieinfarkt (efter hjerteanfald og for at forhindre et sekund);
- hypertrofisk kardiomyopati.
Alpha-beta-blokkere udledes i følgende tilfælde:
- arytmi;
- stabil angina;
- CHF (kombineret behandling);
- højt blodtryk
- glaukom (øjendråber);
- hypertensive krise.
Narkotikaklassificering
Der findes fire typer adrenoreceptorer i karvæggen (alfa 1 og 2, beta 1 og 2). Lægemidler fra gruppen af adrenerge blokkere kan blokere forskellige typer receptorer (for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer). Forberedelser er opdelt i grupper afhængigt af afbrydelsen af bestemte typer af disse receptorer:
- alpha-1-blokkere (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
- alpha-2 blokkere (yohimbin);
- alpha-1, 2-blokkere (dihydroergotamin, dihydroergotoxin, phentolamin, nicergolin, dihydroergocristin, profoxan, alfa-dihydroergocriptin).
Betablokkere er opdelt i følgende grupper:
- non-selektive adrenoblokere (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
- selektive (kardioselektive) adrenerge blokkere (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).
Listen over alfa-beta-blokkere (de inkluderer alfa- og beta-adrenoreceptorer på samme tid):
Bemærk: I klassifikationen er nævnt navnene på aktive stoffer, der er en del af stofferne i en bestemt gruppe af blokkere.
Betablokkere kommer også med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. Denne klassifikation betragtes som supplerende, da den bruges af eksperter til at vælge det nødvendige lægemiddel.
Listen over stoffer
Fælles navne for alpha-1-blokkere:
- Atenol;
- Atenova;
- Atenolan;
- Betakard;
- Tenormin;
- Sektral;
- Betoftan;
- Ksonef;
- Optibetol;
- Bisogamma;
- bisoprolol;
- ConCor;
- Teiresias;
- betalok;
- Serdol;
- Binelol;
- Kordanum;
- Breviblok.
Bivirkninger
Almindelige bivirkninger ved at tage adrenerge blokeringsmidler:
- mave-tarmkanalen: kvalme, diarré, forstoppelse, galde dyskinesi, iskæmisk colitis, flatulens;
- endokrine system: hypo- eller hyperglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, hæmning af glycogenolyse;
- urinsystem: reduktion af glomerulær filtrering og renal blodgennemstrømning, styrke og seksuel lyst;
- tilbagetrækningssyndrom: hyppige angreb angina pectoris, øget hjertefrekvens;
- kardiovaskulær system: nedsat blodgennemstrømning i arme og ben, lungeødem eller hjerteastma, bradykardi, hypotension, atrioventrikulær blokade;
- åndedrætssystem: bronchospasme;
- centralnervesystem: træthed, svaghed, søvnproblemer, depression, hukommelsesproblemer, hallucinationer, paræstesi, følelsesmæssig mobilitet, svimmelhed, hovedpine.
Bivirkninger ved at tage alpha-1-blokkere:
- hævelse;
- et stærkt fald i trykket
- arytmi og takykardi
- åndenød;
- løbende næse
- tør mund
- smerter i brystet;
- nedsat libido;
- smerte med erektion
- urininkontinens.
Bivirkninger ved brug af alpha-2-receptorblokkere:
- trykforøgelse
- angst, overdreven irritabilitet, irritabilitet og motorisk aktivitet;
- rysten;
- fald i hyppigheden af vandladning og væskevolumen.
Bivirkninger fra alpha-1 og -2-blokkere:
- nedsat appetit
- søvnproblemer;
- overdreven svedtendens
- kolde hænder og fødder;
- feber;
- stigning i surhed i maven.
Almindelige bivirkninger af beta-blokkere:
- generel svaghed
- forsinkede reaktioner;
- deprimeret tilstand
- døsighed;
- følelsesløshed og koldhed i lemmerne;
- nedsat syn og dårlig smag opfattelse (midlertidigt);
- dyspepsi;
- bradykardi;
- conjunctivitis.
Ikke-selektive betablokkere kan føre til følgende forhold:
- Synspatologi (sløret, følelse af, at en fremmedlegeme er faldet i øjet, tårefuldhed, dualitet, brænding);
- hjerte iskæmi;
- colitis;
- hoste med mulige kvælningsangreb
- skarpt trykfald
- impotens;
- besvimelse;
- løbende næse
- stigning i urinsyre, kalium og triglycerider.
Alpha-beta-blokkere har følgende bivirkninger:
- fald i blodplader og leukocytter;
- bloddannelse i urinen;
- stigning i kolesterol, sukker og bilirubin;
- Patologiens ledningsimpulser i hjertet, kommer til tider i blokaden;
- nedsat perifer cirkulation.
Interaktion med andre lægemidler
Gunstig kompatibilitet med alfa-blokkere i følgende stoffer:
- Diuretika. Der er en aktivering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og salt og væske i kroppen bevares ikke. Den hypotensive effekt er forbedret, den negative effekt af diuretika på lipidniveauet er reduceret.
- Betablokkere kan kombineres med alfa-blokkere (alpha-beta-blokkere proxodolol, labetalol osv.). Den hypotensive virkning intensiveres sammen med et fald i hjerte minuts volumen af hjertet og generel perifer vaskulær resistens.
Gunstig kombination af beta-blokkere med andre lægemidler:
- Succesfuld kombination med nitrater, især hvis patienten ikke kun lider af hypertension, men også fra iskæmisk hjertesygdom. Der er en stigning i den hypotensive effekt, bradykardi er udlignet af takykardi forårsaget af nitrater.
- Kombination med diuretika. Effekten af diuretikum øges og forlænges på grund af inhibering af reninfrigivelse fra nyrerne af beta-blokkere.
- ACE-hæmmere og angiotensinreceptorblokkere. Hvis der er resistente over for virkningerne af arytmier, kan du omhyggeligt kombinere modtagelsen med quinidin og novokainamidom.
- Calciumkanalblokkere af dihydropyridinerne (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Du kan kombinere med forsigtighed og i små doser.
- Calciumkanalblokkere, som tilhører verapamilgruppen (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Frekvensen og styrken af hjertekontraktioner reduceres, atrioventrikulær ledningsevne bliver værre, hypotension, bradykardi, akut venstre ventrikulær svigt og stigning i atrioventrikulær blokade.
- Sympatolitics - Octadine, Reserpine og lægemidler med det i sammensætningen (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Der er en kraftig svækkelse af de sympatiske virkninger på myokardiet, og komplikationer forbundet hermed kan forekomme.
- Hjerteglykosider, direkte M-cholinomimetika, anticholinesterase lægemidler og tricykliske antidepressiva. Sandsynligheden for blokade, bradyarytmi og hjertestop øges.
- Antidepressiva-MAO-hæmmere. Der er mulighed for hypertensive kriser.
- Typiske og atypiske beta adrenomimetika og antihistaminer. Der er en svækkelse af disse lægemidler, når de bruges sammen med beta-blokkere.
- Insulin og medicin, der reducerer sukker. Der er en stigning i den hypoklycæmiske effekt.
- Salicylater og butadion. Der er en svækkelse af antiinflammatoriske virkninger;
- Indirekte antikoagulantia. Der er en svækkelse af den antitrombotiske virkning.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for at modtage alpha-1-blokkere:
- graviditet;
- laktation;
- stenose af mitrale eller aorta ventiler;
- svær patologi i leveren
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- hjertefejl på grund af nedsat ventrikulær påfyldningstryk;
- alvorlig nyresvigt
- ortostatisk hypotension
- hjertesvigt på grund af hjerte tamponade eller constrictive perikarditis.
Kontraindikationer for at modtage alfa-1,2-blokkere:
- hypotension;
- akut blødning
- laktation;
- graviditet;
- myokardieinfarkt, der opstod mindre end tre måneder siden;
- bradykardi;
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- organisk hjertesygdom
- aterosklerose af perifere fartøjer i svær form.
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- alvorlig patologi af nyrer eller lever
- springer blodtryk
- ukontrolleret hypertension eller hypotension.
Generelle kontraindikationer mod modtagelse af ikke-selektive og selektive beta-blokkere:
- overdreven følsomhed over for lægemidlets komponenter
- kardiogent shock;
- sinoatrial blokade;
- svaghed i sinusknudepunktet;
- hypotension (blodtryk mindre end 100 mm);
- akut hjerteinsufficiens
- atrioventrikulær blok anden eller tredje grad
- bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.);
- CHF i dekompensation;
Kontraindikationer for at modtage ikke-selektive beta-blokkere:
- bronchial astma
- cirkulatoriske vaskulære sygdomme;
- Prinzmetal angina pectoris.
- laktation;
- graviditet;
- patologi af perifer cirkulation.
Overvejede lægemidler hypertensive patienter bør anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, som lægen foreskriver. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første forekomst af bivirkninger skal du straks kontakte en lægeinstitution.
Adrenerge blokkere - hvad er det?
Adrenerge blokkere spiller en vigtig rolle i behandlingen af hjertesygdomme og blodkar. Disse er stoffer, der hæmmer arbejdet med adrenerge receptorer, hvilket hjælper med at forhindre indsnævring af de venøse vægge, reducere højt blodtryk og normalisere hjerterytmen.
Til behandling af hjerte- og vaskulære sygdomme anvendes adrenerge blokkere
Hvad er adrenoblokere?
Adrenerge blokeringsmidler (adrenolytika) - en gruppe af lægemidler, der påvirker adrenerge impulser i vaskulære vægge og hjertevæv, der reagerer på adrenalin og norepinephrin. Deres virkningsmekanisme er, at de blokerer for disse samme adrenoreceptorer, hvorfor den terapeutiske virkning, der er nødvendig for hjertesygdomme, opnås:
- trykfald
- udvider lumen i karrene;
- nedsætter blodsukkeret
Klassificeringsmedicin adrenolitov
Receptorer placeret i karrene og glatte muskler i hjertet er opdelt i alpha-1, alpha-2 og beta-1, beta-2.
Afhængig af hvilke adrenerge impulser der skal blokeres, skelnes der 3 hovedgrupper af adrenolytika:
- alfa blokkere;
- beta-blokkere;
- alpha beta-blokkere.
Hver gruppe hæmmer kun de manifestationer, der opstår som følge af arbejdet med specifikke receptorer (beta, alpha eller alpha-beta samtidig).
Blokerende alfa-adrenerge receptorer
Alfa-blokkere kan være af 3 typer:
- lægemidler, der blokerer alpha-1 receptorer;
- lægemidler der påvirker alfa-2-impulser;
- kombinerede lægemidler, der blokerer alpha-1,2 pulser.
Hovedgrupperne af alpha-blokkere
Farmakologi af gruppe lægemidler (hovedsagelig alpha -1 blokeringsmidler) - en forøgelse i lumen i vener, arterier og kapillarer.
Dette tillader:
- reducere modstanden af vaskulære vægge;
- reducere trykket
- minimere byrden på hjertet og lette sit arbejde
- reducere graden af fortykkelse af væggene i venstre ventrikel
- normalisere fedt;
- stabilisere kulhydratmetabolisme (øget følsomhed overfor insulin, normalt sukker i plasma).
Tabel "Liste over de bedste alpha adrenerge blokkere"
svangerskabsperiode og amningstid
alvorlige forstyrrelser i leveren
alvorlige hjertefejl (aorta stenose)
brystet ubehag til venstre;
åndenød, åndenød;
Udseende af hævelse af arme og ben;
reduktion af tryk til kritiske værdier
irritabilitet, øget aktivitet og irritabilitet
problemer med vandladning (reducering af mængden af udskilt væske og hyppigheden af indtrængen)
Perifere blodstrømforstyrrelser (diabetisk mikroangiopati, acrocyanose)
Patologiske processer i arme og bens bløde væv (ulcerative processer som følge af celle nekrose, som følge af tromboflebitis, avanceret aterosklerose
øge mængden af sved;
konstant følelse af kulde i ben og arme
feber tilstand (temperaturstigning);
Blandt alfa-adrenerge blokkere i den nye generation har Tamsulosin en høj effektivitet. Det bruges til prostatitis, da det reducerer tonen i blødt væv i prostata, normaliserer urinstrømmen og reducerer de ubehagelige symptomer i godartede prostata læsioner.
Lægemidlet tolereres godt af kroppen, men der kan være bivirkninger:
- opkastning, diarré;
- svimmelhed, migræne
- hjertebanken, brystsmerter;
- allergisk udslæt, løbende næse.
Betablokkere
Farmakologien af lægemidler fra betablokkersgruppen er, at de blander sig med stimuleringen af adrenalin beta1 eller beta1.2 pulser. En sådan virkning hæmmer stigningen i hjertets sammentrækninger og hæmmer et stort dyrket blod og tillader heller ikke en skarp ekspansion af bronkiernes lumen.
Alle beta-adrenoblokere er opdelt i 2 undergrupper - selektive (kardioselektive, beta-1-receptorantagonister) og ikke-selektive (blokering af adrenalin i to retninger samtidigt - beta-1 og beta-2-impulser).
Virkningsmekanismen af beta-blokkere
Anvendelsen af cardioselektive lægemidler til behandling af hjertepatologier gør det muligt at opnå følgende terapeutiske virkning:
- reduceret hjertefrekvens (minimerer risikoen for takykardi);
- mindsker belastningen på hjertet;
- hyppigheden af angina angreb er reduceret, ubehagelige symptomer på sygdommen udglattes
- øger hjertesystemets stabilitet til den følelsesmæssige, mentale og fysiske stress.
At tage beta-blokkere hjælper med at normalisere den generelle tilstand hos en patient, der lider af hjertesygdomme, samt reducere risikoen for hypoglykæmi hos diabetikere, forhindre en skarp bronkospasme hos astmatikere.
Ikke-selektive adrenerge blokkere reducerer den totale vaskulære modstand i perifer blodgennemstrømning og påvirker vægens tone, hvilket bidrager til:
- fald i hjertefrekvensen;
- normalisering af tryk (med hypertension);
- et fald i myokardial kontraktil aktivitet og en stigning i resistens overfor hypoxi;
- forebygge arytmier på grund af et fald i excitabilitet i hjerteledningssystemet;
- undgå akut svækkelse af blodcirkulationen i hjernen.
Blockere: handling, applikationsfunktioner
Gruppen af adrenerge blokkere ejer stoffer, der kan blokere nerveimpulser, der er ansvarlige for reaktionen på adrenalin og norepinephrin. Disse midler bruges til at behandle patologier i hjertet og blodkarrene.
De fleste patienter med passende patologier er interesserede i hvad det er - adrenerge blokkere, når de anvendes, og hvilke bivirkninger de kan forårsage. Dette vil blive diskuteret nedenfor.
klassifikation
Væggene i blodkar har 4 typer receptorer: a-1, α-2, β-1, β-2. I klinisk praksis anvendes alfa- og beta-blokkere. Deres handling er rettet mod at blokere en bestemt type receptor. A-p-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.
Tabletter i hver gruppe er af to typer: selektiv blokering af kun en type receptor, ikke-selektiv afbrydelse kommunikation med dem alle.
Der er en bestemt klassificering af lægemidler fra den pågældende gruppe.
- a-1 blokkere;
- a-2;
- a-1 og a-2.
Handlingsfunktioner
Når adrenalin eller norepinephrin kommer ind i blodet, reagerer adrenoreceptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikles følgende processer i kroppen:
- fartøjets lumen indsnævres;
- Myokardiekontraktioner bliver hyppigere;
- blodtrykket stiger
- øgede blodglukoseniveauer;
- øger bronchial lumen.
Med patologier i hjertet og blodkarrene er disse virkninger farlige for menneskers sundhed og liv. For at lindre sådanne fænomener er det derfor nødvendigt at tage stoffer, der blokerer frigivelsen af binyrerne i blodet.
Adrenerge blokeringsmidler har den modsatte virkningsmekanisme. Mønsteret af alpha- og beta-blokkere varierer afhængigt af hvilken type receptor der er blokeret. I forskellige patologier er adrenoblokere af en bestemt type tildelt, og deres erstatning er kategorisk uacceptabel.
Action alfa-blokkere
De udvider perifere og indre skibe. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre vævsmikrocirkulationen. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i pulsfrekvensen.
Disse midler reducerer belastningen på hjertet væsentligt ved at reducere volumenet af venøst blod ind i atriumet.
Andre virkninger fra a-blokkere:
- sænkende triglycerider og dårligt kolesterol;
- øgede niveauer af "godt" kolesterol;
- aktivering af cellefølsomhed overfor insulin;
- forbedret glucoseoptagelse;
- reducere intensiteten af tegn på inflammation i urin og kønsorganer.
Alfa-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. I kardiologi bliver de praktisk taget ikke brugt.
Virkningen af beta-blokkere
Forskellen mellem selektive β-1-blokkere er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres brug gør det muligt at opnå følgende effekter:
- sænke aktiviteten af hjerterytmechaufføren og eliminere arytmier
- fald i hjertefrekvensen;
- regulering af myokardial excitabilitet mod baggrund af øget følelsesmæssig stress
- reducere behovet for hjertemuskel for ilt;
- fald i blodtryk
- lindring af angina angreb
- reduktion af stress på hjertet under hjerteinsufficiens;
- reducerer blodglukoseniveauer.
Ikke-selektive lægemidler β-adrenerge blokkere har følgende virkninger:
- forebyggelse af adhæsion af blodelementer;
- øget sammentrækning af glatte muskler;
- blære sphincter afslapning;
- øget bronchial tone
- reduktion af intraokulært tryk
- reducere sandsynligheden for akut hjerteanfald.
Action alpha beta-blokkere
Disse lægemidler reducerer blodtrykket og i øjnene. Bidrage til normalisering af triglycerider, LDL. De giver en mærkbar hypotensiv effekt uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.
Modtagelse af disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysiske og nervøse belastninger. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen af hans sammentrækninger for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.
Når medicin er angivet
Alpha1-blokkere er tildelt i sådanne tilfælde:
- arteriel hypertension;
- stigning i hjertemusklen
- forstørret prostata hos mænd.
Indikationer for anvendelse af a-1 og 2-blokkere:
- lidelser i det trofiske blødt væv af forskellig oprindelse;
- udtalt aterosklerose;
- diabetiske lidelser i det perifere kredsløbssystem;
- endarteritis;
- akrozianoz;
- migræne;
- post-stroke tilstand
- reduktion af intellektuel aktivitet
- vestibulære lidelser;
- blære neurogenicitet;
- betændelse i prostata.
Alpha2-blokkere er ordineret til erektilforstyrrelser hos mænd.
Meget selektive β-blokkere anvendes til behandling af sygdomme som:
- koronararteriesygdom;
- hypertension;
- hypertrofisk kardiomyopati;
- arytmi;
- migræne;
- mitralventil defekter;
- hjerteanfald;
- med IRR (med hypertensive type neurocirkulatorisk dystoni);
- motorstimulering, når der tages neuroleptika
- øget thyreoideaktivitet (kompleks behandling).
Ikke-selektive beta-blokkere anvendes til:
- hypertension;
- stigning i venstre ventrikel
- angina med spænding;
- dysfunktion af mitralventilen;
- øget hjertefrekvens
- glaukom;
- Mindre syndrom - en sjælden nervøs genetisk sygdom, hvor der er tremor i hændernes muskler;
- for at forhindre blødning under fødslen og kvindelig genital kirurgi.
Endelig er a-p-blokkere indikeret at blive taget for sådanne sygdomme:
- med hypertension (herunder til forebyggelse af udvikling af hypertensive kriser);
- åbenvinklet glaukom;
- stabil angina pectoris;
- arytmier;
- hjertefejl
- hjertesvigt.
Brug i patologier i det kardiovaskulære system
Ved behandling af disse sygdomme tager β-adrenerge blokkere det førende sted.
De mest selektive er bisoprolol og nebivolol. Blokerende adrenoreceptorer hjælper med at reducere kontraktiliteten af hjertemusklen, sænke hastigheden af nerveimpulsen.
Anvendelsen af moderne beta-blokkere giver sådanne positive virkninger:
- fald i hjertefrekvensen;
- forbedring af myokard metabolisme;
- normalisering af karsystemet;
- forbedring af venstre ventrikulær funktion, forøgelse af udkastningsfraktionen;
- normal hjerterytme
- fald i blodtryk
- reduceret risiko for blodpladeaggregering.
Bivirkninger
Listen over bivirkninger afhænger af stofferne.
A1 blokkere kan udløse:
- hævelse;
- et kraftigt fald i blodtrykket på grund af en udpræget hypotensiv effekt;
- arytmi;
- løbende næse
- nedsat libido;
- enuresis;
- smerte under erektion.
- trykforøgelse
- angst, irritabilitet, øget irritabilitet
- muskel tremor;
- urinveje.
Ikke-selektive lægemidler i denne gruppe kan forårsage:
- appetitlidelser
- søvnforstyrrelser;
- øget svedtendens
- føler sig kold i lemmerne;
- følelse af varme i kroppen;
- hyperaciditet af mavesaft.
Selektive betablokkere kan forårsage:
- generel svaghed
- nedsættelse af nervøse og mentale reaktioner
- alvorlig døsighed og depression
- nedsat synsstyrke og smagsoplevelsesforstyrrelse;
- følelsesløshed i fødderne;
- fald i hjertefrekvens
- dyspeptiske fænomener;
- arytmiske fænomener.
Ikke-selektive β-blokkere er i stand til at udvise følgende bivirkninger:
- visuelle forstyrrelser af anden art: "tåge" i øjnene, følelse af en fremmedlegeme, øget udtømning af tårer, diplopi ("fordobling" i syne)
- rhinitis;
- hoste;
- kvælning;
- udtalt trykfald
- syncopal tilstand
- erektil dysfunktion hos mænd
- betændelse i colon mucosa;
- hyperkaliæmi;
- stigning i triglycerider og urater.
At tage alpha-beta-blokkere kan forårsage disse bivirkninger hos en patient:
- trombocytopeni og leukopeni;
- en skarp overtrædelse af impulsernes udledning fra hjertet
- perifer cirkulationsdysfunktion
- hæmaturi;
- hyperglykæmi;
- hyperkolesterolemi og hyperbilirubinæmi.
Listen over stoffer
Selektive (a-1) adrenerge blokkere indbefatter:
- Eupressil;
- Setegis;
- Tamsulon;
- doxazosin;
- Alfuzosin.
Ikke-selektive (α1-2 blokkere):
- Sermion;
- Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamin);
- pirroksan;
- Dibazin.
Den mest kendte repræsentant for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbin.
Liste over stoffer β-1 adrenerge blokkere:
- Atenol (Tenolol);
- Lokren;
- bisoprolol;
- Breviblok;
- Tseliprol;
- Kordanum.
Ikke-selektive β-adrenerge blokkere indbefatter:
- Sandonorm;
- betalok;
- Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
- Timolol (arutimol);
- Sloutrazikor.
Ny generation af stoffer
Adrenerge blokeringsmidler af den nye generation har mange fordele i forhold til de "gamle" lægemidler. Plus den kendsgerning at de tages en gang om dagen. Midler fra den sidste generation forårsager meget færre bivirkninger.
Disse stoffer indbefatter Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse lægemidler har yderligere vasodilaterende egenskaber.
Modtagelse funktioner
Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om forekomsten af sygdomme, der kan være begrundelse for annullering af adrenerge blokkere.
Lægemidler fra denne gruppe tages under eller efter måltiderne. Dette reducerer de mulige negative virkninger af stoffer på kroppen. Varigheden af modtagelsen, doseringsregimen og andre nuancer bestemt af lægen.
Under modtagelse skal du konstant kontrollere puls. Hvis indikatoren falder markant, skal dosen ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen uafhængigt, begynde at bruge andre midler.
Kontraindikationer at modtage
Disse midler er strengt forbudt at anvende i sådanne patologier og betingelser som:
- Graviditet og amning periode.
- Allergisk reaktion på lægemiddelkomponenten.
- Alvorlige forstyrrelser i lever og nyrer.
- Faldet tryk (hypotension).
- Bradycardi - reducerer hyppigheden af hjertesammentrækninger.
- Hjertefejl.
Med ekstrem forsigtighed bør der tages blokeringsmidler for personer, der lider af diabetes. I løbet af behandlingen skal du konstant overvåge blodglukoseniveauet.
I astma bør lægen vælge andre lægemidler. Nogle blokkere er meget farlige for patienten på grund af tilstedeværelsen af kontraindikationer.
Adrenerge blokkere er de valgte lægemidler til behandling af mange sygdomme. For at de har den ønskede virkning, skal de tages præcist i overensstemmelse med ordningen angivet af lægen. Manglende overholdelse af denne regel kan medføre en kraftig forringelse af helbredet.
Alpha blokkere
Adrenoreceptorer, der er følsomme over for catecholaminer, er placeret i forskellige organer og adskiller sig fra hinanden i deres funktionalitet og modtagelighed. De er også forskellige i variabiliteten af de reaktioner, der opstår under deres aktivering.
Narkotika, der påvirker følsomheden af nogle receptorer, indbefatter lægemidler alpha-blokkere. Til undertyperne i denne klasse er ikke-selektive midler. Siden 1980 har selektive lægemidler også været anvendt til terapi.
Hvad er alpha-blokkere?
Effekten opnået ved at tage den medfinansierede lægemiddelgruppe er allerede klar fra titlen.
Lægemidler anbefales både separat fra andre lægemidler og som led i kompleks terapi.
Handlingsmekanisme
Virkningen observeret efter administration afhænger af typen af blokkerbare alfa-receptorer. De er normalt opdelt i to grupper: a1 og a2. Organets respons på virkningerne af blokkere er mere hensigtsmæssigt at overveje i rammen af tabellen.
Tabel 1. Virkningsmekanismen for alfa-blokkere, som påvirker de adrenerge receptorer a1
Blokerende receptorer af type a2 ved hjælp af alpha-blokkere adskiller sig i et andet resultat, det fører til:
- indsnævring af blodkarets lumen;
- trykforøgelse
- frigivelse af norepinephrin;
- øge motoraktivitet
- øget libido og normalisering af seksuelle funktioner;
- stimulerer centralnervesystemet mv.
Virkningsmekanismen for alfa-blokkere
klassifikation
Til terapeutiske formål skal du bruge flere typer stoffer. De kendetegnes ved deres selektive eller ikke-selektive virkninger på receptorer.
selektiv
Disse lægemidler virker selektivt på receptorerne, især de påvirker de adrenerge receptorer af type a1. I øjeblikket indbefatter klassificeringen af selektive alpha-blokkere flere undergrupper, der afviger i varigheden af deres handling. Lægemidler, der har en kort effekt, omfatter prazosin. Langvarig virkning observeret i terazosin og doxazosin. Derudover isoleres uroselektive blokkere, som påvirker adrenoreceptorer placeret i musklerne i urogenitalkanalen, i en separat gruppe.
selektive
I modsætning til tidligere lægemidler virker disse alfa-blokkere uden forskel. De blokerer perifere alfa-receptorer af type a1 og type a2. Den ikke-selektive effekt af alfa-blokkere fører til et korttidsfald i blodtrykket på grund af effekten på a1. Blokerende alfa-2-adrenoreceptorer stimulerer imidlertid frigivelsen af norepinephrin, hvilket fører til udjævning af den hypotensive effekt.
Lægemiddel liste
Adrenoreceptorblokkere har en bred vifte af applikationsfunktioner. Tildele midler kan kun specialister. Overvej nogle af værktøjerne fra denne klasse inden for bordet.
Tabel 2. Liste over lægemidler alpha-blokkere, der påvirker receptoren a1 og a2
Aktiv ingrediens: Prazozin
Aktiv ingrediens: Doxazosin
Aktiv ingrediens: Terazosin
Aktiv ingrediens: Doxazosin
A1 og a2-receptorblokkere
Aktiv ingrediens: Nicergolin
Aktiv ingrediens: Proroxan
vidnesbyrd
Den brede vifte af handling gør det muligt at anvende klassemedicin til behandling i forskellige sygdomme. Fonden bruges oftest i kardiologisk praksis, såvel som til behandling af urologiske systemers patologier.
Godartet prostatahyperplasi
Tidligere blev sygdommen, som er en godartet læsion i prostata, kaldet prostata adenom. I gennemsnit lider hver anden mand, der er 40-45 år gammel, af denne patologi.
For at lindre betingelsen kan alfa adrenerge blokeringsmidler, som påvirker a1-receptorerne, anbefales. De hjælper med at reducere tone i bløde muskler i prostata og urinrør, slappe af blærens hals.
hypertension
Regelmæssigt højt blodtryk til 140/90 mm Hg. søjle og mere kaldes arteriel hypertension (hypertension). For at reducere trykket foreskriver specialister i nogle tilfælde a1-blokkere. Alfa-adrenerge blokkere i hypertoni af en selektiv type hjælper med at reducere trykket uden at øge antallet af hjertesammentrækninger. Klassedoser reducerer præ- og postbelasten på hjertets muskelvæv. Produkterne har en langvarig effekt - op til 24 timer.
Andre kardiovaskulære sygdomme
Alfa-blokkere a1 har andre indikationer til brug. Især anbefales midlerne til behandling af hjertesvigt. Narkotika giver en udtalt reversal effekt i venstre ventrikelhypertrofi. Hvad angår a2-receptorblokkerne, anbefales de til nedsat erektil funktion og impotens.
Kontraindikationer
Inden du bruger medicin, skal du være bekendt med begrænsninger i brugen af dem.
Tabel 3. Kontraindikationer til behandling med alpha-adrenoblokere a1
A2-blokkere anbefales ikke til blødningsforstyrrelser, blødninger, prostatahyperplasi, diabetes, deprimeret følelsesmæssig tilstand, graviditet mv. Yderligere oplysninger findes i instruktionerne til et bestemt lægemiddel.
Arteriel hypertension som en faktor i udviklingen af slagtilfælde
Bivirkninger ved at tage
De mest oplagte negative fænomener som følge af optagelse af a1-blokkere inkluderer nedsættelse af blodtryk og ortostatisk sammenbrud. Disse bivirkninger observeres som regel efter den første anvendelse af alfa-blokering (fænomenet "første dosis"). Findes også hos patienter:
- hovedpine, svimmelhed
- hurtig træthed, døsighed, nedsat præstation
- eksacerbation af iskæmisk sygdom;
- øge risikoen for posturale fænomener mv.
Instruktioner for brug af nogle tabletter
Annotation til lægemidler indeholder detaljerede data om virkningsmekanismen, administrationsregime og egenskaber ved anvendelse. Nogle aspekter beskrevet i instruktionerne til alpha-blokkere er angivet nedenfor.
doxazosin
For at forhindre forekomsten af "første dosis" effekt anbefales det at ordinere lægemidlet, idet man starter med et minimum på 0,5-1 mg. Derudover er der en speciel form for denne alpha-blocker, som har en kontrolleret frigivelse af det aktive stof.
Dens anvendelse bidrager til et mildere fald i både systolisk og diastolisk tryk. I dette tilfælde er en dosisreduktion ved første brug ikke nødvendig.
Cardura
Lægemidlet er baseret på doxazosinmesilat, produceret i Tyskland. Alpha blokker fører til et markant fald i tryk. Selv med langvarig behandling viste patienterne ingen tolerance for dette middel. Ud over den hypotensive effekt har en gavnlig effekt på erektil funktion.
prazosin
Det anbefales at starte en farmakologisk terapi med en lille mængde - 0,5-1 mg for at undgå et markant fald i blodtrykket. Gradvist øges den daglige mængde alfa-blokkere. Den maksimale daglige dosis er 7,5 mg. Som regel er stoffet godt tolereret.
terazosin
Det kan forårsage nedsat ydelse, smerter i hovedet, nedsat syn, tinnitus, ændringer i hjerterytme, dyspeptiske lidelser osv. Denne alpha-adrenerge blokker forbedrer virkningen af calciumantagonister, ACE-hæmmere, diuretika, etc.
Setegis
Setegis - alpha blocker, produceret i Ungarn. Det er analogt med det tidligere lægemiddel. Den daglige dosis af Setegis udvælges individuelt, baseret på en bestemt patients blodtryk. Det anbefales at begynde modtagelse med et minimumsbeløb, der gradvist øger mg.
Nyttig video
Fra den følgende video kan du lære nyttige oplysninger om alfa-blokkers rolle i behandlingen af hypertension: